Дротаверин: способы применения и противопоказания

NO-SPA — латинское название лекарственного препарата НО-ШПА

Аналоги

Самый дешевый аналог анализируемого спазмолитика – Дротаверин. Согласно инструкции, лекарство идентично по механизму действия, составу. Цена на препарат-заменитель варьируется от 30 до 130 рублей.

Аналоги медикамента дешевле, производятся на основе папаверина или дротаверина. Продается и необычный заменитель – индийский препарат «Спазоверин». Сильным обезболивающим эффектом обладает препарат, содержащий парацетамол и кодеин – Но-шпалгин. Остальные отечественные аналоги:

  1. «Нош-Бра»;
  2. «Дротаверин Форте»;
  3. Папаверин;
  4. «Спазмонет»;
  5. «Спазмол».

Формы выпуска «Но-шпы»

1. Наиболее известен этот препарат в виде маленьких круглых таблеточек желтоватого цвета. На каждой обязательно должна быть выдавлена надпись «spa». Фирменная упаковка «Но-шпы» очень удобна: небольшой пузырек, который содержит 100 таблеток, снабжен специальным механизмом дозирования. При сильных болях это очень удобно. Если нажать на крышечку, в ладонь выпадает одна таблетка. Каждая таблетка содержит 40 мг дротаверина – это средняя разовая доза для взрослого человека. Есть еще «Но-шпа Форте», предназначенная для лечения сильных болей, ведь каждая ее таблетка содержит 80 мг дротаверина. Кроме этого, в состав всех таблеток входит лактоза, тальк и магния стеарат.

2. В медицинских учреждениях или для купирования сильных колик и спазмов используют раствор для внутривенного или внутримышечного введения. Одна ампула также содержит разовую дозу дротаверина — 40 миллиграмм. Эта форма препарата отпускается из аптек только по рецепту, а используется широко в основном в медицинских учреждениях.

Медикаментозное взаимодействие

Дротаверин, как и прочие производные папаверина, которые угнетают ферменты ФДЭ, могут понижать противопаркинсонические свойства леводопы, а также повышать ригидность мышц и проявления тремора. При одновременной терапии с другими спазмолитическими медицинскими средствами может наблюдаться взаимное потенцирование спазмолитических эффектов. Данный фармакологический препарат в инъекционной форме усиливает снижение артериального давления, спровоцированное применением антидепрессантов, хинидина или прокаинамида. Это подтверждает инструкция по применению к уколам «Но-шпы» внутримышечно.

Данное медикаментозное средство снижает спазмогенную эффективность морфина. При использовании фенобарбитала происходит повышение спазмолитического воздействия лекарства «Но-шпа». С учетом высокого уровня связывания с белками плазмы (более 80 %) не исключается вероятность конкуренции этого медицинского препарата с медикаментами, которые обладают такой же особенностью. С учетом этого факта в случае применения комбинации подобных средств возможно усиление токсического эффекта принимаемых лекарств.

Читайте также:  Как выглядят высыпания на коже при болезнях печени

Фармакологическое действие

Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Оказывает мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента ФДЭ. Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2+-калмодулиновому комплексу, в результате этого инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Кроме того, цАМФ влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентрации ФДЭ4 в тканях (содержание ФДЭ4 в разных тканях различается). ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Лекарственные взаимодействия

Дротаверин при совместном приеме с любыми другими спазмолитическими лекарственными средствами, в том числе и с папаверином, будет усиливать их действие.

При этом он снижает эффективность препаратов, применяющихся для лечения болезни Паркинсона, а также ослабляет действие морфина.

При сочетании Дротаверина с антидепрессантами трициклического ряда, Хинидином или Прокаинамидом отмечается редкое падение артериального давления, что может привести к коллапсу.

Также не рекомендуется принимать препарат совместно с Фенобарбиталом, так как последний заметно повышает действие медикаментозного средства.

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования ФДЭ IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры. Снижающий концентрацию ионов Ca2 эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Ca2 .

In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Читайте также:  Диета при гепатите с что можно и что нельзя кушать

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.

Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Особые указания

Применение препарата при артериальной гипотензии требует повышенной осторожности.

В каждой таблетке Но-шпа® форте содержится 104 мг лактозы. Прием препарата согласно рекомендованному режиму дозирования может вызывать у больных, страдающих непереносимостью лактозы, нарушения со стороны ЖКТ. Данная форма препарата неприемлема для больных, страдающих дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. При проявлении каких-либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения.

По причине нахождения в таблетках Но-шпы моногидрата лактозы в качестве вспомогательного элемента, возможно проявление расстройств работы желудочно-кишечного тракта у пациентов с непереносимостью.

Средство не оказывает направленного влияния на чувство пространственного ориентирования пациента, скорость реакции и сенсорное восприятие. По этой причине в период применения медикамента разрешается управлять любыми транспортными средствами, а также заниматься деятельностью, сопряженной с опасностью и повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания применения

В инструкции по применению «Но-Шпы» взрослым и детям противопоказано использовать это лекарственное средство при наличии:

  • повышенной чувствительности к активным компонентам;
  • нарушении функционирования почек или печени;
  • гиперчувствительности к дополнительным компонентам инъекций;
  • генетической непереносимости лактазы, галактозы;
  • хронической сердечной недостаточности.

В случае если возникает надобность применения «Но-Шпы» у пациентов с низким артериальным давлением или гипотензией, лекарство нужно применять очень осторожно, так как существует высокая вероятность возникновения коллапса.

Что же касается применения препарата во время беременности, то этот вопрос должен решать только лечащий доктор. При лактации женщинам нужно отказаться от грудного вскармливания ребенка на период проведения лечения.

Читайте также:  Какие таблетки нужно пить от боли в голове

Дротаверин или Но-Шпа, в чем разница?

Рано или поздно большинство людей сталкивается с необходимостью приема небольшой таблетки желтого цвета для скорейшего облегчения неприятного состояния спазма. Действующее вещество в Но-Шпе – это дротаверин. Данное название многие не раз слышали, это наиболее часто встречающийся в аптеках аналог Но-шпы. Какие существуют различия между этими двумя лекарствами и имеются ли они?

Человек покупает одно лекарственное средство, затем покупает другое. После внимательного ознакомления с инструкцией к препаратам, становится ясно, что расхождений в фармакологическом действии, активных веществах и воздействии на организм нет. Тогда по какой причине Но-Шпа стоит дороже и есть ли смысл покупать ее, а не более доступный по цене Дротаверин?

Но-Шпа является зарегистрированным торговым названием лекарственного препарата на основе дротаверина. Для получения патента на производство лекарства необходимо провести множество фармакологических испытаний, в том числе на качество используемых в производстве материалов и полную безопасность применения препарата в терапии. При всех затратах на клинические испытания, проверки и различные сертификации запатентовать лекарственный препарат оказывается весьма накладно для производителя. Поэтому при производстве патентованного лекарства в его стоимость закладывается и процент от патента.

Дротаверин представляет собой дженерик. Это международное наименование, использовать его для производства дротаверин-содержащих препаратов может любая фармацевтическая компания, без покупки дорогостоящего патента. Поэтому, безусловно, стоимость дротаверина будет ниже. Но прежде чем идти в аптеку, стоит иметь в виду, что к дженерикам предъявляют менее жесткие требования контроля и безопасности.

В результате, при покупке дженерика, потребитель надеется на добросовестность компании производителя. Однако, это не значит, что дженерики обладают более выраженными побочными эффектами или каким-либо образом вредят здоровью.

Способы применения

Дозировка и курс лечения определяется лечащим врачом индивидуально. Самовольный прием медикамента допустим не более 3 дней. Таблетки принимают через полчаса после приема пищи, чтобы избежать проблем с желудочно-кишечным трактом. Запивают водой, можно для этой цели использовать неконцентрированный чай.

Максимальная дозировка в сутки:

  • для детей старше 12 лет – 4 таблетки (160 мг);
  • для взрослых – 6 таблеток (240 мг).

Раствор для уколов противопоказан лицам младше 18 лет. Максимальная дозировка раствора для взрослых не должна превышать 240 мг в сутки. Раствор зачастую используется при родах с целью укоротить фазу раскрытия шейки матки. В этом случае раствор вводится внутримышечно в дозировке не больше 40 мг. При необходимости укол повторяют спустя 2 часа.