Гептрал – инструкция по применению

Существует множество препаратов для поддержания деятельности печени. Один из самых эффективных – Гептрал. Этот препарат широко используется при вирусных, токсических и дистрофических поражениях печени у взрослых. Но лекарство имеет определенные противопоказания и побочные эффекты, поэтому необходимо подробно рассмотреть, кому необходим его прием, и как правильно его использовать.

Фармакологические свойства

Гепатопротекторное средство, оказывает холеретическое и холекинетическое, а также некоторое антидепрессивное действие. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы), донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита.

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений таких биохимических показателей, как уровень прямого билирубина, активность ЩФ, “печеночных” трансаминаз и др. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Противопоказания к применению

Гептрал показан к применению при заболеваниях, вызывающих застой желчи в печени, таких как:

  • Жировая дистрофия печени;
  • Хронический гепатит;
  • Токсические поражения печени различными факторами, такими, как алкоголь, вирусы, лекарственные препараты (антибиотики, противоопухолевые средства, противовирусные и противотуберкулезные препараты, трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы);
  • Хронический холецистит без образования камней;
  • Холангит;
  • Цирроз печени;
  • Холестаз внутрипеченочный (застой желчи в печеночных протоках) у беременных женщин;
  • Энцефалопатия, связанная с печеночной недостаточностью;
  • Абстинентный синдром (алкогольный, наркотический);
  • Депрессия.

Лиофилизат и таблетки Гептрала противопоказаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:

Противопоказания к применению
  • Генетические нарушения, обуславливающие нарушение метионинового цикла, гомоцистеинурию или гипергомоцистеинемию;
  • Нарушение метаболизма витамина В12;
  • Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
  • Возраст младше 18 лет;
  • Iи II триместры беременности (до 27-ой недели гестации включительно);
  • Период грудного вскармливания.

Медикаментозное средство назначается лечащим врачом при следующих проблемах со здоровьем: уменьшение тока желчи и ее поступления в двенадцатиперстную кишку при фиброзе и циррозе печени; стеатоз; воспаление и некроз печеночной паренхимы; интоксикация печени любого происхождения; хроническое воспаление желчного пузыря;

Медикамент не рекомендуется принимать пациентам при наличии следующих факторов: наследственное заболевание, характеризующееся нарушением обмена метионина; высокое содержание гомоцистеина в плазме крови; нехватка витамина B 12 или проблемы с его метаболизмом; гиперчувствительность к компонентам препарата; детям, не достигшим 18-летнего возраста.

Гептрал в ампулах: инструкция по применению

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения.

После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи.

Читайте также:  АЛТ и АСТ в анализе крови: что означают и какова норма

Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет и л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина.

На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы.

Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество – S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма.

Гептрал в ампулах: инструкция по применению

Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования.

Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно – индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия

Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Способ и особенности применения

Медикаментозное средство назначается лечащим врачом после обследования пациента, учета индивидуальных особенностей организма, сбора анализов и установления клинической картины заболевания. Дозировка и продолжительность курса терапии подбирается индивидуально. Инструкция по применению содержит информацию об общих рекомендациях по использованию медикамента.

Медикаментозное средство принимают внутрь или используют для инъекций внутримышечно или внутривенно. Рекомендуемая суточная дозировка для внутреннего приема составляет от 800 до 1600 мг. Рекомендуемая суточная дозировка для инъекций составляет от 400 до 800 мг. Пациентам пожилого возраста назначается уменьшенная начальная дозировка, так как такие пациенты страдают ослабленной иммунной системой, почечными, печеночными и сердечными нарушениями разной степени выраженности.

При назначении дозировки врач подходит с особой осторожностью, учитывая наличие других заболеваний у пациента, а также прием других лекарств. При наличии у пациента любого возраста заболеваний почек, психических расстройств, одновременном использовании с терапией Гептралом антидепрессантов третьего поколения, предназначенных для лечения тревожных расстройств и депрессии, трицикликов, медикаментов, в составе которых есть триптофан, врач должен назначать медикамент с особой осторожностью и только под контролем.

Способ и особенности применения

При нехватке в организме цианокобаламина и витамина B9 может возникнуть риск меньшего всасывания препарата Гептрал, поэтому следует дополнительно к медикаменту назначать витамины. При депрессивных расстройствах лечащий врач должен держать пациента под регулярным наблюдением для того, чтобы лечение препаратом Гептрал имело нужное воздействие на пациента.

Читайте также:  Анализ на вирусную нагрузку при гепатите С

При заболеваниях печени и циррозе, лечащему врачу необходимо следить за содержанием азота в сыворотке крови, также нужно следить за уровнем карбамида и креатинина. Употребление медикаментозного средства Гептрал может вызвать вестибулярные нарушения, поэтому следует воздержаться от управления транспортными средствами при терапии медикаментом.

Гептрал – аналоги

На фармацевтическом рынке имеются синонимы и аналоги Гептрала. Синонимы представляют собой лекарственные препараты, содержащие такое же активное вещество, как и Гептрал. Аналогами считают другие лекарственные препараты из группы гепатопротекторов, содержащие иные действующие вещества, но обладающие максимально сходным спектром терапевтических эффектов.

Синонимами Гептрала

Гептор таблетки и лиофилизат;Гептор Н Гептрала являются следующие лекарственные препараты:Бренциале форте капсулы;ВГ-5 таблетки;Гепа-Мерц гранулы и концентрат для приготовления раствора для инъекций;Гепатосан капсулы;Гепафор капсулы;Гептронг раствор для инъекций;Гистидин раствор для инъекций;Глутаргин концентрат и раствор для инъекций;Глютаминовая кислота таблетки и гранулы для приготовления раствора для приема внутрь;Дипана таблетки;Калия оротат таблетки и гранулы для приготовления сиропа;Карнитен раствор и таблетки;Карнитин капсулы, раствор и концентрат;Карсил драже;Карсил форте капсулы;Криомелт МН раствор для подкожного введения;Лаеннек раствор для инъекций;Легалон 140 и Леголон 70 капсулы;Лив 52 таблетки и капли;Ливолин форте капсулы;Липостабил капсулы и раствор;Максар таблетки;Метионин таблетки;Метроп ГП раствор для инъекций;Пепонен капсулы;Прогепар капсулы;Резалют Про капсулы;Ремаксол раствор для инъекций;Ропрен капли;Росилимарин таблетки;Силимарина седико гранулы для приготовления суспензии;Тиотриазолин таблетки и раствор для инъекций;Тыквеол капсулы, ректальные суппозитории и масло;Фосфатидилхолин капсулы;Фосфоглив капсулы;Фосфонциале капсулы;Холенол капсулы;Элькар раствор и таблетки;Эссел форте капсулы;Эссенциале, Эссенциале Н, Эссенциале форте, Эссенциале форте Н капсулы и раствор для инъекций;Эссливер форте капсулы.

Взаимодействие

Известных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего Кломипрамини Адеметионин.

Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и содержащимитриптофан травами.

  1. Эглонил: инструкция по применению, аналоги, цена, отзывы
  2. Таблетки тридуктан инструкция по применению
  3. Таблетки от спазмов в животе при месячных
  4. Амоксициллин – инструкция по применению для детей и взрослых

Особые указания по использованию и предостережения

В инструкции описан тонизирующий эффект Гептрала, поэтому его не рекомендуется принимать непосредственно перед сном. Во время длительной терапии этим лекарственным средством, а также пациентам с циррозом рекомендуется регулярно выполнять контроль биохимических показателей, таких как уровень азота, концентрацию мочевины и креатинина в плазме.

У части пациентов отмечается внезапное возникновение беспокойства на фоне приема Гептрала, данный факт не требует отмены препарата — необходимо решить вопрос о снижении дозировки.

На фоне авитаминоза В12 или при недостатке фолиевой кислоты может отмечаться снижение эффективности Гептрала. Поэтому пациентам из группы риска — беременным, вегетарианца — рекомендуется прием указанных витаминов.

Некоторые пациенты жалуются на головокружение при длительном прием Гептрала, водить автомобиль в этом случае не рекомендуется. Следует дождаться исчезновения указанных симптомов.

Побочные явления

На фоне лечения этим средством у пациентов нередко развивались побочные явления, к ним относятся:

  • Нарушения в функционировании почек;
  • Со стороны пищеварительного тракта: расстройство стула, тошнота, боли в животе, метеоризм;
  • Снижение кровяного давления;
  • Нарушение дыхательной функции;
  • Повышенное сердцебиение;
  • Одышка;
  • Суставные и мышечные боли;
  • Боли в районе сердца;
  • Снижение аппетита;
  • Озноб;
  • Аллергические кожные реакции – покраснение, зуд, местное увеличение температуры, крапивница, в довольно редких случаях появление ангионевротического отека;
  • Слабость и общее недомогание.
Читайте также:  Криптогенный гепатит: симптомы, диагностика и лечение

Действие на организм

Одним из самых «старых» гепатопротекторов считается Лив 52. Впервые он поступил во всемирную продажу из Индии в 50-х годах прошлого столетия. Изначально его использовали в качестве комплексного лекарства от гепатитов и других печеночных заболеваний, затем после проведенных испытаний в разных странах его стали назначать и при болезнях желчного пузыря, так как он обладает выраженным желчегонным эффектом.

Лекарственная группа

Гепатопротекторы – это препараты, созданные для защиты печени от воздействия негативных факторов, нормализации межклеточного обмена вещества и восстановления органа при различных заболеваниях. В настоящее время средства с гепатопротекторным действием создаются из фосфолипидов, аминокислот, синтетических веществ, а также из различных растений.

Действие на организм

Состав и применение Лив 52

Трудно сказать, какой вид гепатопротекторов эффективнее, так как для каждого заболевания подбирается определенное лекарство. Кроме того, необходимо учитывать возраст и состояние пациента, его лекарственную переносимость и какие препараты назначаются вместе с гепатопротекторами. Отзывы пациентов неоднозначные – одним помогают фосфолипидные препараты, другим – синтетические средства, а третьи видят эффект только от средств растительного происхождения.

Независимо от состава препарата необходимо учитывать, что любой гепатопротектор должен обладать следующими функциями:

  1. Выводить токсины из клеток печени.
  2. Нормализовать белковый, углеводный и жировой обмен веществ.
  3. Защищать здоровые клетки печени и восстанавливать поврежденные.

Состав и свойства препарата

Действие препарата на организм обуславливается его составом – в нем содержатся корни, семена, кора и травы растений, оказывающие положительное влияние не только на печень, но и на весь организм в целом.

Составляющие препарата и их полезные свойства:

  • Корни колючего каперса (в 1 таблетке 65 мг/в 1 мл раствора 17 мг) – это растение успокаивает нервную систему, положительно влияет на состоянии селезенки, оказывает антисептическое, заживляющее, обезболивающее, диуретическое и желчегонное действие. Способно устранить желтушность кожи.
  • Семена цикория обыкновенного (65 мг/17 мг в виде экстракта) – полезны при заболеваниях печени, поджелудочной железы и селезенки. Снимают воспаление, выводят желчь, подавляют деятельность микробов.

  • Листья тысячелистника (16 мг/4 мг) – обладают мощными противомикробным, антигистаминным и ранозаживляющим действиями, снимает воспаление и спазмы.
  • Кора терминалии арджуна (32 мг /5 мг) – оказывает цитотоксическое, антиоксидантное и сосудорасширяющее действие. Способна нормализовать уровень щелочной фосфатазы и антиокислительных ферментов в печени.
  • Черный паслен (32 мг/8 мг) – снимает болевые ощущения, выводит желчь, стимулирует мочевыделительную функцию.
  • Кассия западная, или сенна (16 мг/4 мг) – растение, богатое полезными веществами, способное выводить шлаки и токсины из организма, оказывающее слабительный эффект.
  • Тамарикс (16 мг/4 мг) – оказывает обезболивающее, желчегонное и мочегонное действие. Способно подавлять деятельность вирусов, микробов и бактерий.
Действие на организм

Также таблетированная форма содержит в себе оксид железа. В дополнении в каждой форме препарата содержатся вытяжки и экстракты из различных цветов и трав, обладающих гепатопротекторными и желчегонными свойствами, а также вспомогательные компоненты.

Благодаря своему составу, Лив 52 выполняет такие функции:

  1. Улучшает биохимические показатели печеночных функций.
  2. Нормализует жировой обмен.
  3. Восстанавливает клетки печени и улучшает отток желчи за счет усиления сокращения желчного пузыря.
  4. Увеличивая содержание токоферола в гепатоцитах, препарат повышает их антиоксидантные свойства.
  5. Обеспечивает синтез фосфолипидов и белков, необходимых для размножения и восстановления клеток печени.
  6. При поражении печени спиртными напитками лекарство снижает концентрацию этилового спирта в крови и моче, препятствует появлению похмелья и ускоряет вывод из организма промежуточных продуктов обмена, приводящих к интоксикации организма.