ИНТРОН-А – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Интрон А инструкция по применению

Состав Флакон 3 млРекомбинантный интерферон альфа-2b18 вещества: натрия гидрофосфат безводный- 1.8 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат — 1.3 мг, динатрия эдетат — 0.1 мг, натрия хлорид — 7.5 мг, метакрезол (консервант) — 1.5 мг, полисорбат 80 — 0.1 мг, вода д/и — до 1 для в/в и п/к введения прозрачный, бесцветный. Фармакологическое действие Интерферон. Представляет собой высокоочищенный рекомбинантный протеин с молекулярной массой 19 300 дальтон. Получен из клона Escherichia coli путем гибридизации плазмид бактерий с геном человеческих лейкоцитов, кодирующим синтез интерферона. В отличие от интерферона альфа-2а имеет аргинин в положении противовирусное действие, которое обусловлено взаимодействием со специфическими мембранными рецепторами и индукцией синтеза РНК и, в конечном счете, белков. Последние, в свою очередь, препятствуют нормальной репродукции вируса или его иммуномодулирующей активностью, которая связана с активацией фагоцитоза, стимуляцией образования антител и антипролиферативное действие на опухолевые клетки. Показания к применению Острый гепатит B, хронический гепатит B, хронический гепатит лейкоз, хронический миелолейкоз, почечно-клеточная карцинома, саркома Капоши на фоне СПИД, кожная T-клеточная лимфома (грибовидный микоз и синдром Сезари), злокачественная меланома. Способ применения Вводят в/в или п/к. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний. Взаимодействие Интерферон альфа-2b ингибирует метаболизм теофиллина и снижает его клиренс.

Побочное действие Гриппоподобные симптомы: часто — лихорадка, озноб, боли в костях, суставах, глазах, миалгия, головная боль, повышенное потоотделение, стороны пищеварительной системы: возможно уменьшение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, уменьшение массы тела, слабо выраженные боли в животе, небольшие изменения показателей функции печени (обычно нормализуются после окончания лечения).Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: — редко — головокружение, ухудшение умственной деятельности, нарушение сна, нарушения памяти, беспокойство, нервозность, агрессивность, эйфория, депрессия (после длительного лечения), парестезии, невропатия, тремор;— в отдельных случаях — склонность к самоубийству, стороны сердечно-сосудистой системы:— возможны — тахикардия (при лихорадке), артериальная гипотензия или гипертензия, аритмия;— в отдельных случаях — нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы, ИБС, инфаркт стороны дыхательной системы:— редко — боли в груди, кашель, небольшая одышка;— в отдельных случаях — пневмония, отек стороны системы кроветворения: возможна незначительная лейкопения, тромбоцитопения, реакции: возможны зуд, обратимая :— редко — мышечная скованность;— в единичных случаях — антитела к природным или рекомбинантным интерферонам. Противопоказания Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, декомпенсированный цирроз печени, тяжелая депрессия, психоз, алкогольная или наркотическая зависимость, повышенная чувствительность к интерферону при беременности и кормлении грудьюПрименение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для , выделяется ли интерферон альфа-2b с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции. Передозировка Применение Интрона А в дозах выше терапевтических не вызывает выраженной негативной клинической симптоматики. Особые указания С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функций почек, печени, костномозгового кроветворения, при склонности к суицидальным попыткам.У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы возможна аритмия. Если аритмия не уменьшается или усиливается, дозу следует уменьшить в 2 раза, либо прекратить лечение.В период лечения необходим контроль неврологического и психического выраженном угнетении костномозгового кроветворения необходимо регулярное исследование состава периферической альфа-2b оказывает стимулирующее действие на иммунную систему, поэтому следует с осторожностью применять у пациентов, склонных к аутоиммунным заболеваниям, из-за повышения риска аутоиммунных реакций.

Читайте также:  Аллохол и алкоголь: совместимость, возможные последствия, отзывы

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество препарата — интерферон, который взаимодействует с клеточной мембраной благодаря специфическим рецепторам, находящихся на поверхности клеток. Интерферон вызывает выделение определённых ферментов и подавляет возобновление вирусов в заражённых клетках, усиливает фагоцитарную активность макрофагов, воздействует на участки генов — экзоны и интроны.

Основной функцией препарата является противовирусное воздействие на организм человека. Интерферон нарушает обмен веществ вирусной клетки и препятствует дальнейшему производству вируса или его высвобождению. Также обладает противоопухолевым эффектом, действуя на опухолевые клетки.

Показания к применению

Назначается при хроническом и остром гепатите В, так как доказана его возможность улучшить гистологию печени; при волосатоклеточном лейкозе, опухоли в гортани, саркоме Капоши на фоне СПИДа, злокачественной опухоли кожи; хроническом и остром гепатите С, при этом через полгода лечения отсутствуют репликации вируса. Принимается Интрон также при синдроме Сезари, тромбоцитозе и опухолях ЖКТ.

Возможные побочные явления:

  • лихорадка или повышение температуры;
  • выпадение волос;
  • головная боль и упадок сил, общее недомогание;
  • бессонница;
  • аллергическая реакция;
  • аритмия;
  • тревожность или апатия;
  • нарушение менструального цикла у женщин.

Противопоказания к применению

Фармакологическое действие

Перед применением следует обратиться к врачу. Как и любое другое лекарственное средство, Интрон А имеет противопоказания.

Принимать препарат запрещено при следующих состояниях:

  • заболевания сердца;
  • депрессия, эпилепсия, психоз;
  • заболевания печени и почек;
  • повышенная чувствительность к препарату;
  • наркотическая или алкогольная зависимость;
  • беременность и период лактации;
  • нарушения функций щитовидной железы.

Нежелателен одновременный приём Итрона с препаратами, содержащими теофиллин, так как он уменьшает скорость очищения биологических жидкостей и тканей.

При появлении нарушения работы печени и почек следует немедленно прекратить лечение. При появлении сыпи, которая не проходит после снижения дозы, необходимо прекратить использование этого средства. После отмены возможны приступы учащения сердцебиения в течение нескольких дней. Если симптомы не проходят, назначаются дополнительные препараты для работы сердца.

Так как возможно развитие слабости и нарушения координации, пациенту не рекомендуется управлять транспортом.

Фармакологическое действие

Интрон-А содержит активный компонент рекомбинантный интерферон альфа-2b. Эндогенные и экзогенные интерфероны оказывают характерное воздействие на клетки вследствие связывания со специфическими рецепторами, расположенными на мембранах. После связывания с рецептором клеточной мембраны интерферон индуцирует сложную последовательность реакций внутри клеток (например, стимулирует определенные ферментные системы).Частично именно данные процессы определяют клеточные эффекты интерферонов, в том числе, такие как подавление репликации вирусов внутри индуктированных клеток, угнетение пролиферации клеток. Кроме того, данный механизм действия обеспечивает иммуномодулирующий результат интерферона, который включает нарастание специфической цитотоксической активности лимфоцитов в отношении клеток-мишеней и повышение фагоцитарной активности интерферон альфа-2b обладает антипролиферативным действием относительно культур клеток животных и человека, а также ксенотрансплантатов опухолей животных и человека. In vitro интерферон рекомбинантный альфа-2b проявляет значительную иммуномодулирующую активность. Подавление репликации вирусов под влиянием лекарства Интрон-А отмечается, как in vitro, так и in механизм противовирусного действия лекарства Интрон-А до конца не ясен, но установлено, что препарат нарушает метаболизм клеток, пораженных вирусом, что приводит к нарушению репликации вируса и повреждению генома вириона (вследствие чего уже сформированные вирионы не могут покинуть пораженную клетку).У пациентов, страдающих хроническим гепатитом В, во время терапии рекомбинантным интерфероном альфа-2b в течении 60-120 дней отмечается элиминация ДНК вируса гепатита В (ДНК HVB) и улучшение гистологии печени.У пациентов, страдающих хроническим гепатитом С (которые раньше не получали интерфероны и у которых хронический гепатит С был подтвержден продолжительной ПЦР-реакцией на РНК вируса гепатита С, биопсией печени и иными исследованиями), при использовании лекарства Интрон-А (сочетано с рибавирином или в виде монотерапии) в большинстве случаев был достигнут устойчивый вирусологический ответ. Комплексная терапия препаратом Интрон-А и рибавирином показала лучшие результаты, чем монотерапия интерферонами. В лечении рецидивов удавалось добиться элиминации РНК HVC из плазмы, уменьшения интенсивности воспаления печени и нормализации АЛТ. Данные результаты сохранялись в течение минимум 6 месяцев после завершения курса терапии препаратом подкожном введении биодоступность лекарства Интрон-А достигает 100%. После внутримышечного и подкожного введения пик плазменной концентрации интерферона рекомбинантного альфа-2b отмечался спустя 3-12 часов. Период полувыведения после введения подкожно и внутримышечно составлял порядка 2-3 часов. Спустя 16-24 часа после инъекции интерферон в плазме не введения лекарства Интрон-А внутривенно (в форме инфузии в течение 30 минут) пик плазменной концентрации отмечался в конце инфузии. После внутривенного введения уровень интерферона в плазме снижается быстрее, чем при внутримышечном или подкожном введении (активный компонент лекарства Интрон-А не определялся в плазме спустя 4 часа после окончания инфузии, средний период полувыведения составлял порядка 2 часов).Уровень интерферона в моче ниже определяемой величины вне зависимости от способа введения.В ходе клинических исследований лекарства Интрон-А у пациентов выявляли интерферон-нейтрализующие антитела (с частотой около 2,9% у пациентов с онкологическими заболеваниями и около 6,2% у пациентов, страдающих хроническими гепатитами). При этом снижения эффективности отмечено не было, а титры антител были достаточно интерферона рекомбинантного альфа-2b у мышей, кроликов и крыс в течение 3 месяцев не вызывало развития токсичности. У обезьян введение дозировки 20*106 МЕ/кг/сутки не приводило к развитию токсических эффектов (при трехмесячном курсе применения), но увеличение дозировки до 100*106 МЕ/кг/сутки сопровождалось развитием токсичности (например у нечеловекообразных приматов отмечалось развитие нарушений менструального цикла).У крыс и кроликов интерферон рекомбинантный альфа-2b не вызывает развития тератогенного эффекта, нежелательного влияния на течение беременности, а также нарушений репродуктивной функции у на макаках-резусах показало, что увеличение дозировки (в 90 и 180 раз выше рекомендуемой) интерферона рекомбинантного альфа-2b приводит к самопроизвольным не оказывает мутагенного действия.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Механизм действия интерферона на клетки основан на его связывании со специфическими рецепторами, расположенными на их поверхности.

Интерферон, после взаимодействия с клеточной мембраной, запускает последовательность внутриклеточных реакций, в частности, индукцию некоторых ферментов, которые угнетают пролиферацию клеток, подавляют процесс репликации вирусов в зараженных клетках и обеспечивают иммуномодулирующие свойства препарата (нарастание цитотоксичности лимфоцитов, усиление активности макрофагов относительно инфицированных клеток. Эти действия и определяют терапевтическое действие препарата.

Интерферон альфа-2b обладает антипролиферативым эффектом в отношении культуры человеческих клеток, а также относительно ксенотрансплантатов опухолей. Препарат обладает выраженной иммуномодулирующей активностью. Точный механизм действия противовирусного рекомбинантного интерферона не выяснен, но установлено, что препарат нарушает метаболизм инфицированной клетки, что приводит к подавлению процесса репликации вируса и нарушению процесса выхода вириона с поврежденным геномом из клетки.

Фармакокинетика

При всех формах введения препарата его биодоступность составляет 100%. При п/к введении Cmax в крови достигалась на протяжении 3-12 часов; при внутримышечном— через 6-8 часов. T1/2 при обеих формах введения составлял 3 часа. В крови через 16-24 часов концентрация интерферона не определяется.

Интрон а

Раствор для в/в и п/к введения

прозрачный, бесцветный.

1 доза 1 шприц-ручка
рекомбинантный интерферон альфа-2b 10 60

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный – 1.8 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат – 1.3 мг, динатрия эдетат – 0.1 мг, натрия хлорид – 7.5 мг, метакрезол (консервант) – 1.5 мг, полисорбат 80 – 0.1 мг, вода д/и – до 1 мл.

1.2 мл (6 доз) – шприц-ручки (1) в комплекте с иглами (6 шт.) и салфетками (6 шт.) – поддоны пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Интерферон. Представляет собой высокоочищенный рекомбинантный протеин с молекулярной массой 19 300 дальтон. Получен из клона Escherichia coli путем гибридизации плазмид бактерий с геном человеческих лейкоцитов, кодирующим синтез интерферона. В отличие от интерферона альфа-2а имеет аргинин в положении 23.

Оказывает противовирусное действие, которое обусловлено взаимодействием со специфическими мембранными рецепторами и индукцией синтеза РНК и, в конечном счете, белков. Последние, в свою очередь, препятствуют нормальной репродукции вируса или его высвобождению.

Читайте также:  АЛТ и АСТ в анализе крови: что означают и какова норма

Обладает иммуномодулирующей активностью, которая связана с активацией фагоцитоза, стимуляцией образования антител и лимфокинов.

Оказывает антипролиферативное действие на опухолевые клетки.

Показания

Острый гепатит B, хронический гепатит B, хронический гепатит C.

Волосатоклеточный лейкоз, хронический миелолейкоз, почечно-клеточная карцинома, саркома Капоши на фоне СПИД, кожная T-клеточная лимфома (грибовидный микоз и синдром Сезари), злокачественная меланома.

Дозировка

Вводят в/в или п/к. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.

Гриппоподобные симптомы:

часто – лихорадка, озноб, боли в костях, суставах, глазах, миалгия, головная боль, повышенное потоотделение, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:

возможно уменьшение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор, нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, уменьшение массы тела, слабо выраженные боли в животе, небольшие изменения показателей функции печени (обычно нормализуются после окончания лечения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

редко – головокружение, ухудшение умственной деятельности, нарушение сна, нарушения памяти, беспокойство, нервозность, агрессивность, эйфория, депрессия (после длительного лечения), парестезии, невропатия, тремор; в отдельных случаях – склонность к самоубийству, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

возможны – тахикардия (при лихорадке), артериальная гипотензия или гипертензия, аритмия; в отдельных случаях – нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы, ИБС, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы:

редко – боли в груди, кашель, небольшая одышка; в отдельных случаях – пневмония, отек легкого.

Со стороны системы кроветворения:

возможна незначительная лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения.

Дерматологические реакции:

возможны зуд, обратимая алопеция.

Прочие:

редко – мышечная скованность; в единичных случаях – антитела к природным или рекомбинантным интерферонам.

Лекарственное взаимодействие

Интерферон альфа-2b ингибирует метаболизм теофиллина и снижает его клиренс.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функций почек, печени, костномозгового кроветворения, при склонности к суицидальным попыткам.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы возможна аритмия. Если аритмия не уменьшается или усиливается, дозу следует уменьшить в 2 раза, либо прекратить лечение.

В период лечения необходим контроль неврологического и психического статуса.

При выраженном угнетении костномозгового кроветворения необходимо регулярное исследование состава периферической крови.

Интерферон альфа-2b оказывает стимулирующее действие на иммунную систему, поэтому следует с осторожностью применять у пациентов, склонных к аутоиммунным заболеваниям, из-за повышения риска аутоиммунных реакций.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли интерферон альфа-2b с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные средства контрацепции.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Побочные эффекты

Возможны: сонливость, истощение, головокружение, дрожь, озноб, тошнота, изменения стула, рвота, боль в суставах, облысение, сухость во рту, мышечно-скелетная боль, гриппоподобные симптомы, суицидальные мысли/попытки, повышенное потоотделение, депрессия, недомогание, раздражительность, изменение вкуса, снижение концентрации внимания, дискомфорт в животе, нервозность, бессонница, спутанность сознания, падение артериального давления, сыпь (макулопапулезная, эритематозная), вирусная инфекция, зуд, эритема, сухость кожи, конъюнктивит, дисфункция слезных желез, кровоточивость десен, боль в глазах, эмоциональная нестабильность, тревожность, ажитация, агрессивное поведение, мигрень, носовое кровотечение, синусит, фарингит, кашель, ринит, легочные инфильтраты, потеря сознания, респираторные нарушения, судороги, пневмония, боль в груди, отек лица, дыхательные расстройства, артериальная гипертензия, аменорея, меноррагия, тахикардия, повышение аппетита, психозы, галлюцинации, снижение либидо, искажение вкуса, гипестезия, глоссит, судороги в ногах, нарушение слуха, полинейропатия, парестезии, рабдомиолиз, миозит, гиперурикемия, головокружение, дисфункция почек, заложенность носа, неоформленный стул, стоматит, запор.