Бета блокаторы для лечения желудочковой экстрасистолии

Блокаторы кальциевых каналов — фармакологическая категория действующих веществ, с которыми хорошо знакомы некоторые гипертоники и люди, страдающие от стенокардии. Эти лекарственные препараты также называют антагонистами кальция или блокаторы кальциевых канальцев.

Бета-блокаторы

Бета-блокаторы замедляют сердечную деятельность, ограничивая действие гормонов стресса, таких как адреналин и норадреналин. Эти препараты эффективны в снижении артериального давления. Примеры бета-блокаторов включают Атенолол (Тенормин) и Метопролол (Лопрессор). Ученые обнаружили, что бета-блокаторы и блокаторы кальциевых каналов эффективны в снижении артериального давления, что делает их полезными для лечения различных заболеваний, которые влияют на сердце, включая стенокардию и аритмию.

Однако врачи рекомендуют блокаторы кальциевых каналов в качестве первой линии фармакологического лечения гипертонии, а бета-блокаторы — в качестве второй линии выбора.

Классификация медикаментов

Антиаритмические средства – это различные группы лекарств, которые обладают схожим механизмом действия при экстрасистолии. Они отличаются по составу и механизму действия, поэтому схема лечения подбирается индивидуально для каждого пациента. Выделяют несколько основных категорий этих лекарств, которые могут быть направлены на следующие цели:

  • снижение возбудимости миокарда;
  • уменьшение показателей проводимости сердца;
  • снижение частоты сердечных сокращений – по этой причине лекарства могут применяться при тахикардии;
  • ослабление силы мышечных сокращений миокарда.

Одна из целей применения антиаритмических средств – это восстановление нормального сердечного ритма. Лекарства чаще назначаются при стационарном лечении и могут вводиться перорально либо внутривенно. Возможен также их прием на амбулаторном лечении, но только при отсутствии органических патологий со стороны миокарда и при остром приступе экстрасистолии. Предварительно они тестируются индивидуально в стационаре, под контролем ЗКГ. Пациентам, которые находятся на домашнем лечении, рекомендуется проходить подобное обследование не реже, чем раз в 3 недели, для отслеживания динамики. В отдельных случаях антиаритмические средства назначаются курсом, для поддержания синусового ритма.

Каналы натрия находятся на мембранах кардиомиоцитов. Препараты этой группы блокируют подобные каналы, тем самым снижая скорость деполяризации мышечных волокон. В результате происходит стабилизация мембран и восстановление нормального сердечного ритма. Средства-блокаторы натриевых каналов обладают разной интенсивностью, благодаря чему их принято разделять на 3 отдельные подгруппы.

К этой группе относятся следующие средства: Новокаинамид, Аймалин, Дизапирамид, Хинидин и их аналоги. Они обладают средней активностью в отношении натриевых каналов и занимают промежуточную позицию между остальными двумя подклассами. Дополнительно эти препараты способны блокировать кальциевые каналы. В результате их применения наблюдается снижение показателей проводимости в ряде систем: пучке Гисса и волокнах Пуркинье, желудочках и предсердиях.

Эти препараты отличаются быстрым действием и также уменьшают скорость деполяризации и способствуют открытию каналов калия. Их скорость зависит от клинической картины и от тяжести поражений миокарда. Если органические изменения отсутствуют, эффективность лекарств низкая. Их действие усиливается при наличии изменений со стороны сердечного мускула. К этой группе относят ряд препаратов: Лидокаин, Дифенин, Мексилетин.

Читайте также:  Признаки и симптомы синусовая тахикардия

Эта группа остается самой эффективной в купировании приступов экстрасистолии, также используется для предотвращения мерцательной аритмии. Они оказывают выраженное влияние на процессы деполяризации и не влияют на реполяризацию. Представители этого подкласса – Пропафенон и Лаппаконитин. Первый дополнительно проявляет признаки бета-адреноблокаторов, второй производит противоположный эффект.

Бета-1-адренорецепторы расположены в миокарде. Их активация приводит к высвобождению адреналина – его концентрация в крови может повышаться в 4 и более раз. Это проявляется следующими эффектами:

  • хронотропный – увеличение частоты сокращений сердца;
  • инотропный – повышение силы сокращений;
  • увеличение потребности миокарда в кислороде и питательных веществах;
  • ускорение пульса, при наличии предрасположенности – проявление аритмий.

Бета-адреноблокаторы снижают влияние на адреналовые рецепторы, тем самым блокируя выработку и высвобождение адреналина. После их применения наблюдается замедление сердечного ритма и снижение его интенсивности, а также уменьшение процессов возбуждения. Представители этой группы – Пропранолол, Практолол и их аналоги.

Рефрактерным периодом называется промежуток времени, в течение которого на мембране после потенциала действия наблюдается ее расслабление и восстановление до исходного состояния. Он обусловлен особенностями работы калий-натриевых каналов и регулируется автоматически. Однако, некоторые средства могут влиять на эти показатели, тем самым обеспечивая более продолжительный отдых для миокарда. К ним относятся Тозилат, Бретилин, Ибутилид, Соталол и их аналоги. Схожим действием обладает Амиодарон, но он также проявляет свойства альфа-адреноблокаторов. Такие препараты редко применяются для лечения экстрасистолии, поскольку могут вызывать опасные побочные эффекты.

Блокаторы каналов кальция – это Дилтиазем и Верапамил. Эти средства уменьшают транспорт калия через мембрану, что проявляется замедлением сердцебиения и снижением процессов возбуждения. Их назначают для коррекции состояния больного при экстрасистолии, а также для профилактики мерцательной аритмии и наджелудочковой тахикардии. Их необходимо принимать только под контролем врача, поскольку нарушение дозировки либо режима приема может приводить к опасным осложнениям.

Разновидности

Классификация блокаторов кальциевых каналов есть не одна, а ее разновидности опираются на разные характеристики этих препаратов.

Первая системная градация антагонистов Ca+2 базируется на отличиях в их химическом строении:

  • 1,4-дигидропиридины — амлодипин, нимодипин, нифедипин;
  • бензотиазепины — дилтиазем;
  • диариламинопропиламины;
  • дифенилпиперазины — циннаризин;
  • фенилалкиламины — верапамил.

Антагонист кальция третьего поколения, чаще всего назначаемый для снижения и контроля артериального давления

Следующая классификация блокаторов кальциевых канальцев зиждется на разнице в оказываемом влиянии их на количество ударов сердца в минуту и отклик симпатической нервной системы:

  • дигидропиридиновые препараты, для которых свойственно учащать пульс;
  • недигидропиридиновые лекарства, которые понижают частоту сердечных сокращений.
Разновидности

Типичными представителями недигидропиридинов являются верапамил и дилтиазем. Их довольно часто назначают вместо бета-блокаторов, например, бисопролола.

Читайте также:  Коварный возбудитель: COVID-19 вызывает синдром разбитого сердца

Внимание! Лекарства, содержащие нифедипин, подозреваются в том, что они могут быть причиной внезапной остановки сердца. При этом от лекарств, содержащих другие блокаторы медленных кальциевых каналов 3 поколения — амлодипина и дигидропиридина, летальных последствий зафиксировано не было.

Относительно недавно, с 2001 года, в отечественной фармакологии действует классификация блокаторов кальциевых каналов по Михайлову:

  • Первое поколение:
    1. фенилалкиламины — верапамил;
    2. дигидропиридины — нифедипин;
    3. бензотиазепины — дилтиазем.
  • Второе поколение:
    1. фенилалкиламины — анипамил, галлопамил, фалипамил;
    2. дигидропиридины — амлодипин, исрадипин, лацидипин, нитрендипин, нимодипин, никардипин, риодипин, фелодипин;
    3. бензотиазепины — клентиазем.
  • Третье поколение представлено 3 представителями действующих веществ. Это — лерканидипин, нафтопидил, эмопамил.

Кстати, антагонисты кальция 2 поколения действуют дольше, чем препараты 1 поколения. Они также вызывают меньше побочных эффектов, так как действуют на ткани организма более избирательно.

Для одновременного понижения кровяного давления в артериях, расширения сосудов и улучшения кровоснабжения головного мозга назначают нимодипин, а такой блокатор кальциевых каналов 3 поколения как нафтопидил, помимо перечисленных эффектов обладает еще и другими вспомогательными свойствами

Фармакокинетика

После приёма внутрь амиодарон медленно всасывается на 30-50%. Биодоступность колеблется от 30 до 80%, составляя в среднем 50%. В плазме более чем на 90% связывается с белками. После разового приема максимальная концентрация в крови достигается через 3-7 ч. Концентрируется в жировой ткани, почках, печени, легких. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Имеет длительный период полувыведения (20-110 дней). При внутривенном введении амидарона его активность достигает максимума через 15 мин и сохраняется в течение 4 ч после инъекции. Экскретируется на 85-95% с желчью.

Немедикаментозное лечение аритмий.

Общие принципы лечения аритмий.

· В большинстве случаев аритмия является следствием основного заболевания (вторична) и, поэтому, лечение основного заболевания может способствовать лечению нарушения ритма. Например: тиреотоксикоз при фибрилляции предсердий или ишемическая болезнь сердца при желудочковой экстраситолии.

· Большинство аритмий сопровождается психосоматическими расстройствами, которые требуют проведения психокоррекции. При недостаточности немедикаментозных мероприятий наиболее эффективны алпразолам и современные антидепрессанты.

· Определенного успеха в лечении аритмий позволяет добиться метаболическая терапия. Однако, препараты первого поколения (рибоксин, инозие, оротат калия) — крайне низко эффективны. Более предпочтительны современные препараты (неотон, эспалипон, триметазидин, солкосерил, актовегин).

Классификация антиаритмических средств:

1. Классификация (1969):

· 1 класс – средства, действующие на натриевые каналы.

· 1А – удлинняют реполяризацию (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин).

· 1B – укорачивают реполяризацию (лидокаин, тримекаин, мексилетин, токаинид).

· 1C – практически не влияют на реполяризацию (пропафенон, флекаинид, энкаинид, этмозин, этацизин, аллапинин).

Читайте также:  Одышка при сердечной недостаточности таблетки

· 2 класс – бета-адреноблокаторы (пропранолол, атенолол, метопролол, эсмолол, надолол, ацебутолол).

· 3 класс – средства, удлиняющие реполяризацию и действующие на калиевые каналы (амиодарон, соталол, ибутилид, дофетилид, бретилий).

· 4 класс – кальциевые блокаторы (верапамил, дилтиазем).

2. Классификация Сицилианского гамбита (1994):

Основная идея классификации – подбор препарата каждому конкретному больному индивидуально, с учетом всех особенностей того или иного лекарства. Классификация создавалась не для заучивания, ее применение упрощается с использованием компьютера. Состоит она из двух таблиц. По первой, определив механизм развития аритмии, находим уязвимые параметры и группы препаратов, которые могут на них повлиять. По второй таблице, выбирают конкретный препарат с учетом его клинических эффектов и действия на каналы, рецепторы, транспортные ферменты.

3. Препараты, не вошедшие в классификацию, но обладающие антиаритмическими свойствами.

· холинолитики (атропин, препараты красавки) – используют для увеличения ЧСС при брадикардиях, особенно велико их значение в лечении вегетативных дисфункций синусового узла.

· сердечные гликозиды (дигоксин, строфантин) – традиционные средства урежения сердечного ритма.

· аденозин (АТФ) – препарат для купирования реципрокных тахиаритмий.

· электролиты (растворы калия, магния, пероральные препараты калия и магния) – препараты калия обладают урежающим действием. Действуя на патогенетические механизмы, электролиты способствуют нормализации ритма сердца.

· дигидропиридиновые кальциевые блокаторы (нифедипин, нифедипин SR, амлодипин, фелодипин, лацидипин) – успешно применяются для лечения брадизависимых аритмий, поскольку приводят к умеренному увеличению ЧСС.

· ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл, рамиприл, трандолаприл, квинаприл, лизиноприл) – доказан положительный эффект при желудочковых нарушениях ритма.

Немедикаментозное лечение аритмий.

· Дефибрилляция / кардиоверсия (наружная и внутрисердечная)

· Электрокардиостимуляция (временная и постоянная; одно- (желудочковая или предсердная) и двухкамерная; частотно-адаптивная и нет; одно- и биполярная)

· Имплантация кардиовертера-дефибриллятора (желудочкового или предсердного)

· Радиочастотная аблация (интервенционное разрушение различных проводящих структур сердца: АВ-узла, ДПП, каналов АВ-узла, петли re-entry, очага тахикардии)

· Хирургия на открытом сердце. Применение для лечения нарушений ритма операций на открытом сердце, оправдано только при наличии другой патологии, требующей подобного вмешательства (аневризма левого желудочка, критический порок клапанов сердца и т.п.).

Использованные источники:

Инфаркт

Инфаркт миокарда – это одна из форм дистрофических изменений сердца. Причиной патологического процесса является сужение сосудов главной мышцы организма и, как следствие, тромбообразование.

Препараты гетерогенной лекарственной группы оказывают расслабляющее воздействие на многие органы и системы, приводя к  расширению спазмированной сосудистой системы.

Лекарства понижают давление. Из самых эффективных и недорогих препаратов выделяют Верапамил. При тяжелом и непредсказуемом заболевании необходимо сочетать данную группу кальциевых антагонистов с другими противоишемическими лекарствами.