Нитраты при стенокардии: принцип действия, формы, названия препаратов

Органические нитраты уже более 100 лет успешно применяются при ишемической болезни сердца. Их назначают для того, чтобы уменьшить боли при инфаркте и стенокардии, которые возникают в результате кислородного голодания сердца. Подробнее о классификации и механизме действия нитратов, показаниях и противопоказаниях к их применению вы сможете прочесть в этой статье.

Механизм действия нитратов

Нитраты взаимодействуют с SН-группами гладкомышечных клеток сосудистой стенки, что ведет к высвобождению оксида азота (NО) — мощного эндотелиального релаксирующего фактора. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы, что приводит к увеличению в гладкомышечных клетках цГМФ, а следовательно к снижению содержания в клетке ионов кальция, а следовательно, вазодилатации, улучшение микроциркуляции.

Нитратоподобные средства — молсидимин (корватон, сиднофарм) — относятся к группе сиднониминов. Это неактивное вещество, которое после биотрансформации в печени метаболизируется в вещество, которое выделяет NO. Таким образом, сосудорасширяющий эффект молсидимина осуществляется без участия SН-групп, поэтому толерантности к нему не развивается. Молсидимин тормозит образование тромбоксана А2, адгезию и агрегацию тромбоцитов, стимулирует образование простациклина I2, который действует как сосудорасширяющее и дезагрегантное.

Основные механизмы антиангинального действия вазодилататоров:

  • Расширяя вены, нитраты уменьшают преднагрузку на сердце, снижается конечное диастолическое давление и ударный объем сердца.
  • Дилатация артериол ведет к уменьшению нагрузки на сердце и увеличение сердечного выброса при уменьшении потребности миокарда в кислороде.
  • Коронаролитический эффект способствует перераспределению кровоснабжения в сторону ишемизированных отделов миокарда, особенно субэндокардиальных отделов.
  • Фибринолитичий эффект реализуется путем высвобождения активатора плазминогена из сосудистой стенки.
  • Дезагрегантное и сосудорасширяющий эффект осуществляется за счет выделения нитратами простациклина I2.
  • Нитраты проявляют спазмолитическое действие на мышцы внутренних органов.

Препарат, способ применения

Разовая доза, мг

Начало действия, мин

Время действия эффекта

Нитроглицерин

Таблетки под язык

0,3-0,8

2-5

10-30 мин

Аэрозоль в ротовую полость

0,4-0,8

2-5

10-30 мин

Депо-таблетка внутрь

6,5-19,5

20-45

2-6 год

2% мазь (крем) накожно

7,5-30

15-60

2-8 год

Пластырь (диск) накожно

5-20

30-60

До 24 год

Изосорбит-динитрат

Таблетки под язык

2,5-10

5-20

45-120 мин

Аэрозоль в ротовую полость

1,25-2,5

1-2

45-120 мин

Депо-таблетка внутрь

10-60

15-45

2-6 год

Ретард-таблетки (капсулы)

20-120

60-90

12-24 год

10% мазь на кожу

50-100

30-45

8-12 год

Аэрозоль на кожу

30-120

30-60

12-24 год

Изосорбид-5-мононитрат

Обычная таблетка

20-40

30-60

3-6 год

Ретард-таблетки (капсулы)

30-120

60-90

12-24 год

Молсидомин

2-4

2-10

5-8 год

Вазодилататоры при острой сердечной недостаточности. Нитраты при острой сердечной недостаточности

В отсутствие гипотензии, вазоди-лататоры рекомендуют большинству пациентов с ОСН в качестве первой линии терапии. В настоящее время доступны три типа вазодилататоров, которые вызывают расширение сосудов, увеличивая содержание внутриклеточного цГМФ, но каждый из них обладает уникальными характеристиками.

Нитраты. Органические нитраты — одни из старейших препаратов, используемых для лечения ОСН.

Нитраты в малых дозах являются мощными венодилататорами, вызывающими быстрое снижение венозного давления в легких и ДН желудочков, уменьшая венозный застой, одышку и потребность миокарда в кислороде.

При более высоких дозах и при наличии вазоконстрикции нитраты расширяют артериолы, уменьшая постнагрузку и увеличивая СВ.

Нитраты относительно селективны к эпикардиальным КА по сравнению с интрамуральными, что приводит к росту коронарного кровотока и делает прием нитратов полезным для пациентов с сопутствующей острой ишемией миокарда. Начальная доза для нитроглицерина обычно 20 мкг/мин с быстрым увеличением дозы при титровании каждые 5-15 мин на 20 мкг/мин или путем удвоения дозы.

Дозу можно изначально оттитровать с целью немедленного уменьшения симптомов, но обычно предпочтительнее снижение АД по меньшей мере на 10 мм рт. ст. при САД > 100 мм рт. ст. Дозы нитратов могут быть уменьшены, если САД = 90-100 мм рт. ст., и применение их может быть прекращено, если САД < 90 мм рт. ст.

Читайте также:  Нестабильная стенокардия, симптомы, лечение и всё, что с ней связано

В Европе нитраты вводят в/в пациентам с ОСН в 38% случаев, а в США — только 9% пациентам.

Частично это различие можно объяснить доступностью в США несиритида, но в основном это связано с приверженностью американских врачей к большим дозам диуретиков и положительных инотропных препаратов.

Органические нитраты могут быть также назначены per os, сублингвально или в виде спрея, что позволяет проводить соответствующую неотложную терапию до получения в/в доступа.

Существует небольшой опыт клинических испытаний органических нитратов. В рандомизированном исследовании 110 пациентов с молниеносной формой OЛ лечение высокими дозами нитратов, по сравнению с низкими дозами нитратов и высокими дозами фуросемида, уменьшало число ИМ и потребность в искусственной вентиляции легких (ИВЛ).

В другом исследовании с целью оценки применения несиритида у больных с одышкой в покое, развившейся в результате ДХСН, 143 пациентам назначали нитроглицерин; было продемонстрировано незначительное и умеренное уменьшение ДЗЛК без существенного улучшения состояния пациентов с одышкой в течение 3 час после приема нитроглицерина, но доза была на удивление низкой (42 мкг/мин).

В небольшом исследовании, в котором нитроглицерин интенсивно титровали до средней дозы 155 мкг/мин за 3 час, отмечалось значительное снижение ДЗЛК (на 4-6 мм рт. ст.

от исходных значений) в течение от 1 до 12 час, но через 24 час различий не было (рис.

24-9)- Отсутствует информация об уменьшении одышки в этом исследовании, но клинические данные свидетельствуют в поддержку назначения этих препаратов для быстрого уменьшения симптоматики.

Основным ограничением использования органических нитратов является толерантность к ним, которая развивается в течение 24 час. Головная боль — наиболее распространенный побочный эффект (у 20% пациентов в течение 24 час); кроме того, есть сообщения о возникновении болей в животе.

Также можно отметить симптомы гипотензии (5%), но они быстро устранимы.

Как любой препарат, который может уменьшить преднагрузку, прием нитроглицерина пациентами, которые зависят от преднагрузки (пациенты с уже низкой или почти нормальной преднагрузкой или стенозом АК), может привести к выраженной гипотензии.

– Также рекомендуем “Нитропруссид натрия при острой сердечной недостаточности. Эффективность нитропруссида натрия”

Оглавление темы “Терапия сердечной недостаточности”: 1. Гипотензия при острой сердечной недостаточности. Перегрузка объемом при сердечной недостаточности 2. Функция почек при острой сердечной недостаточности. Ухудшение функции почек при сердечной недостаточности 3. Кардиоренальный синдром. Катетеризация легочной артерии при сердечной недостаточности 4. Неинвазивная оценка гемодинамики – ЭхоКГ. Диуретики при острой сердечной недостаточности 5. Вазодилататоры при острой сердечной недостаточности. Нитраты при острой сердечной недостаточности 6. Нитропруссид натрия при острой сердечной недостаточности. Эффективность нитропруссида натрия 7. Несиритид при острой сердечной недостаточности. Механизмы действия и эффективность несиритида 8. Адреномиметики при острой сердечной недостаточности. Добутамин при острой сердечной недостаточности 9. Допамин при острой сердечной недостаточности. Адреналин и норадреналин при ОСН 10. Ингибиторы фосфодиэстеразы при острой сердечной недостаточности. Милринон и эноксимон в лечении сердечной недостаточности

Вазодилататоры при острой сердечной недостаточности. Нитраты при острой сердечной недостаточности

Виды препаратов

Гиполипидемические препараты (статины)

Лекарства — антиатеросклеротические, применяют при высоком уровне плохого холестерина. Средства останавливают рост атеросклеротических бляшек и уменьшают их размеры. Статины снижают риск возникновения инфаркта и инсульта. Фармсредства предписывают людям, у которых отсутствует стенокардия в качестве профилактики атеросклероза и избежания его последствий. Таблетки не вызывают привыкания, поэтому их можно принимать постоянно.

Антагонисты кальция

Увеличивают кровообращение в сердце за счет своего сосудорасширяющего действия. Антагонисты кальция способны понижать кровяное давление, регулируют частоту сердечного ритма, снимают спазм коронарных артерий, тем самым уменьшают количество приступов стенокардии. Препараты при стенокардии, если принимать регулярно, могут снизить риск появления инсультов.

Читайте также:  Гипертрофия левого желудочка сердца на экг

Нитровазодилататоры

Средства практически моментально купируют острые приступы стенокардии. Нитраты обладают кратковременным сосудорасширяющим эффектом, снимают нагрузку из сердца. Эти препараты не следует применять при сильно пониженном давлении, так как они имеют резкое гипотоническое действие. В практике лечения стенокардии используют средства, у которых есть одно из 3 видов действующих веществ:

  • тринитрат глицерина;
  • изосорбида динитрат;
  • изосорбида мононитрат.

«Нитроглицерин»

Наиболее результативный препарат, который применяют для быстрого снятия приступа стенокардии. Приоритет его в том, что он способен быстро адсорбироваться через слизистые ткани. Для снятия болей таблетку «Нитроглицерина» надо, не разжевывая положить под язык. Средство выпускается в виде капсул, спреев, мази, пластыря и подъязычных таблеток. При частом и длительном принятии препарата следует делать перерыв в его приеме, заменяя аналогами, через способность «Нитроглицерина» вызывать привыкание.

Бета-блокаторы

Лекарство уменьшает количество сокращений сердца. После его приема снижается нагрузка, улучшается кровообращение, вследствие чего риск возникновения приступов стенокардии и аритмии становится меньшим. Бета-блокаторы способны понижать давление при гипертензии. Поэтому их рекомендуют назначать больным, у которых стенокардия сочетается с высоким АД.

Антикоагулянты

Антитромбоцитарные препараты, снижающие количество образования тромбов. Наиболее известным медсредством этой группы считается «Аспирин». Препараты рекомендуют людям, страдающим приступами стенокардии, которые перенесли инфаркт миокарда, так как они способны снизить риск возникновения осложнений в сердечно-сосудистой системе. Лекарства антикоагулянты делятся на 2 вида в зависимости от механизма действия:

  • ингибиторы циклооксигеназы;
  • блокаторы активации тромбоцитов.

Ингибиторы АПФ

Этот вид препаратов блокирует действие фермента, который поднимает кровяное давление и сужает сосуды. В большинстве используют для лечения стенокардии при повышенном давлении. Они способны предотвращать развитие сердечной недостаточности. Люди принимающие ингибиторы АПФ очень часто жалуются на головную боль и головокружение, связанные с резким понижением давления.

Нитраты не обладают лечебным действием, а только купируют приступ.

Нитраты: лекарственные препараты, их основные клинико-фармакологические аспекты

Несмотря на большой опыт применения нитратов в клинической практике, назначение этих средств до сих пор целесообразно при сердечной патологии. Современные национальные рекомендации отражают важность использования Нитроглицерина и его аналогов при стенокардии и других формах ишемической болезни сердца. Существует большое разнообразие средств в пределах описываемой группы медикаментов.

Нитраты — что за лекарственные препараты?

Нитроглицерин является самым распространенным лекарственным препаратом, применяемым для купирования сердечного приступа

Речь идет не о химических добавках в пищевые продукты. Нитратами среди медиков называют лекарственные препараты, которые используются для лечения различных форм ишемической болезни сердца.

С течением времени они утратили свои позиции в плане высокого прогностического значения. Но до сих пор едва ли получится найти альтернативу Нитроглицерину или его аналогам для купирования приступа сердечной боли на догоспитальном этапе или при лечении постоянно повторяющихся болевых эпизодов.

По классификации описываемая группа препаратов отнесена к антиангинальным. Этот термин означает, что лекарственные препараты (нитраты) направлены на то, чтобы купировать стенокардические боли (грудную жабу).

На сегодня существует множество форм, не только в виде таблеток, но и в форме спрея, пластинок.

Механизм действия

При использовании нитратов облегчается работа сердца за счет снижения притока крови

Исходя из названия понятно, что в основе описываемых препаратов лежит действие нитрогруппы — NO3. В условиях кровотока она превращается в оксид азота — вещество, являющееся мощным вазодилататором.

Нитраты: лекарственные препараты, их основные клинико-фармакологические аспекты

Иными словами, использование нитратов первоначально приводит к расширению просвета сосудов, улучшая кровоток.

Оксид азота связывается с рецепторным аппаратом эндотелиальной выстилки вен и артерий. При этом активируется гуанилатциклаза — специфический внутриклеточный фермент.

Его работа приводит через целый каскад сложных биохимических превращений к уменьшению содержания кальция внутри гладкомышечной клетки. Итог — расслабление мышечного волокна.

В результате уменьшения тонуса вен в них депонируется больше крови, а значит, снижается ее приток к сердцу. Тем самым при назначении нитратов достигается ограничение преднагрузки. В меньшей мере снижается и постнагрузка — ведь расширяются не только венозные стволы, но и артерии с артериолами.

Когда приток крови к камерам сердца становится меньше, работать в таком режиме становится гораздо легче. Потребность в кислороде уменьшается. А это и есть то, чего добиваются при лечении нитратами стенокардии и других ее форм.

Читайте также:  Острая сердечно сосудистая недостаточность у детей

Сердечный кровоток также под действием нитратов улучшается. Питание ишемизированных участков миокарда вновь становится близким к полноценному. Увеличивается количество коллатеральных (окольных) путей кровоснабжения, что немаловажно в условиях хронической ишемии.

Особенности применения нитратов с разной длительностью действия

Чтобы избежать боли в сердце при предстоящей нагрузке можно за час принять препарат из группы изосорбидов

Режим дозирования препаратов зависит от того, какая цель преследуется доктором:

  • Для купирования острой загрудинной боли достаточно принять таблетку нитроглицерина или дозу нитроспрея под язык. При неэффективности с интервалом в пять минут нужно проделать то же самой дважды и вызывать скорую помощь.
  • Если пациент хочет обезопасить себя от возможных дискомфортных ощущений за грудиной при предстоящей нагрузке или на фоне ожидаемой стрессовой ситуации. Но тогда принимать Нитроглицерин нецелесообразно из-за небольшой продолжительности действия и быстроты наступления эффекта. Лучший выход – за час до предстоящего события принять препарат из группы изосорбидов. Это позволит избежать боли и других неприятных сердечных эквивалентов.

Противопоказания

Прием нитратов ограничен во многих случаях. Прежде всего, это таки распространенные патологические состояния, требующие экстренного вмешательства, сопряженные с риском для жизни. Например:

  • сосудистый коллапс с падением артериального давления ниже 90 мм рт. ст.;
  • кардиогенный шок;
  • резкое падение артериального давления;
  • приступ ишемии миокарда;
  • травма головы;
  • высокое внутричерепное давление;
  • ОНМК;
  • глаукома в закрытоугольной форме;
  • малокровие;
  • отек легких;
  • неконролируемая аритмия:
  • гиперчувствительность к препаратам.

Нитраты рекомендуются с осторожностью пациентам, у которых диагностирован атеросклероз сосудов головного мозга. При беременности препараты этой группы могут вызвать внутриутробную гибель плода. Грудное вскармливание предполагает отказ от нитратов или перевод младенца на искусственные смеси, поскольку, проникая в грудное молоко, лекарства вызывают расстройства гемодинамики у малыша, метгемоглобинемию.

Эффективность Нитросорбида

Нитросорбид – широко используются в лечении стенокардии, его можно применять при длительном курсе терапии. Действие происходит благодаря уменьшению в малом круге давления. Также способствует повышению действия при физических нагрузках. Из-за меньшего всасывания слизистой, эффект наступает дольше, чем у нитроглицерина.

Особое влияние нитросорбида – расширение вен, на другие сосуды он почти не оказывает воздействие. Применяется препарат внутрь, за щеку или под язык.

Эффективность Нитросорбида

Дозировка составляет 10 мг в момент приступа стенокардии. Длительное использование обуславливается накоплением препарата в организме, поэтому он уменьшает свою эффективность и вызывает привыкание.

Употреблять дозу свыше 10 мг не стоит, лучше на некоторое время сделать перерыв.

Советы специалистов

Для того чтобы получить назначение курса нитратов, нужно обратиться к грамотному специалисту. Как правило, это обычный терапевт или врач-кардиолог. После назначения препарата требуется дальнейший контроль состояния пациента. Он позволяет вовремя выявить побочные эффекты и скорректировать дозу или поменять препарат. Об эффективности лечения могут свидетельствовать некоторые факторы:

  • Пациент лучше переносит физические нагрузки.
  • Снижается количество приступов стенокардии.
  • Систолическое артериальное давление снижается до 15-25 мм рт. ст. в состоянии покоя.

В некоторых случаях для контроля эффективности лечения пациента подвергают небольшой физической нагрузке и наблюдают за тем, как справляется с ней организм. Этот метод наглядно отображает, насколько действенно лечение.

Перед приемом лекарства специалисты рекомендуют внимательно ознакомиться с инструкцией по применению и понять, каков механизм действия нитратов при стенокардии, прежде чем начинать их применение. Превышение дозы может губительно сказаться на здоровье, как и резкая отмена препарата. Снижать дозы лекарства нужно постепенно, чтобы дать телу время привыкнуть к изменениям. Все рекомендации вы можете получить у своего лечащего врача, ведь крайне важно, чтобы дозировка лекарства и продолжительность приема препарата были подобраны правильно, с учетом степени тяжести болезни и состояния пациента.